Omacetaxine mepesuccinate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Omacetaxine mepesuccinate

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột đông khô pha tiêm: 3.5 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối của omacetaxine mepesuccinate chưa được xác định. Omacetaxine mepesuccinate được hấp thu sau khi tiêm dưới da và nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 30 phút.

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (trung bình ± SD) của omacetaxine mepesuccinate là khoảng 141 ± 93,4 L sau khi tiêm dưới da 1,25 mg/m2 hai lần mỗi ngày trong 11 ngày. Liên kết với protein huyết tương của omacetaxine mepesuccinate nhỏ hơn hoặc bằng 50%.

Chuyển hóa

Omacetaxine mepesuccinate chủ yếu được thủy phân thành 4'-DMHHT thông qua các esterase huyết tương với ít chuyển hóa oxy hóa qua microsomal ở gan và/hoặc qua trung gian esterase trong ống nghiệm.

Thải trừ

Con đường thải trừ chính của omacetaxine mepesuccinate chưa được biết. Tỷ lệ trung bình của omacetaxine mepesuccinate được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu là dưới 15%. Thời gian bán thải trung bình của omacetaxine mepesuccinate sau khi tiêm dưới da là khoảng 6 giờ.

Dược lực học:

Cơ chế hoạt động của omacetaxine mepesuccinate chưa được làm sáng tỏ đầy đủ nhưng bao gồm ức chế tổng hợp protein và không phụ thuộc vào liên kết Bcr-Abl trực tiếp.

Omacetaxine mepesuccinate liên kết với khe vùng A ở trung tâm peptidyl-transferase của tiểu đơn vị ribosome lớn từ một dòng vi khuẩn cổ.

Trong ống nghiệm, omacetaxine mepesuccinate làm giảm mức protein của oncoprotein BcrAbl và Mcl-1, một thành viên họ Bcl-2 chống apoptotic.

Omacetaxine mepesuccinate cho thấy hoạt động trên các mô hình chuột kiểu hoang dã và T315I đột biến Bcr-Abl CML.